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一种利用7-木糖10-去乙酰基紫杉烷 制备紫杉醇的方法
发布日期:2016-03-11

完成单位:河南省科学院化学研究所有限公司

完成人员:薛宝玉  李文锋  樊燕鸽  赵俊宏

所属领域:有机合成化学领域

专 利 号:ZL201110425004.0

 

不管是天然提取紫杉醇还是化学半合成紫杉醇,都需要有红豆杉资源。红豆杉类植物属于珍稀物种,在我国被列为国家一级保护植物,其紫杉醇含量极低,而红豆杉中其他紫杉醇类似物的含量很高却得不到有效利用。红豆杉植物叶子中的木糖基紫杉烷的含量高达紫杉醇的30倍,其中可转化为紫杉醇的7-木糖10-去乙酰基紫杉醇含量占60%。但是传统工艺中却将木糖基紫杉烷作为下脚料丢弃,既浪费资源、又污染环境。红豆杉的叶子可以每年收割,且每年均可再生,如果能够将叶子中的木糖基紫杉烷充分利用,并转化为紫杉醇,就可解决紫杉醇原料来源日益紧张的问题。

本发明公开了一种利用7-木糖10-去乙酰基紫杉烷类化合物合成紫杉醇的新方法。该方法以包括7-木糖10-去乙酰基紫杉醇在内的一种或多种7-木糖10-去乙酰基紫杉烷类化合物的混合物为原料,氧化还原除去木糖基后得到10-去乙酰基紫杉烷类化合物。利用酰化试剂直接将C(2’)、C(7)和C(10)位同时乙酰化,再在双氧水作用下除去C(2’)和C(7)位的乙酰基,得到紫杉醇。本发明扩展了半合成制备紫杉醇的原料来源,将之前作为废料处理的7-木糖10-去乙酰基紫杉烷类化合物充分利用起来。本发明不仅适用于7-木糖10-去乙酰基紫杉醇制备紫杉醇,也适用于7-木糖10-去乙酰基紫杉烷的混合物制备紫杉醇。